ВИЧ-инфекция уже не воспринимается как смертный приговор, благодаря наличию в арсенале врачей мощных препаратов антиретровирусной терапии. Препарат эфавиренц (брендовые названия – Сустива и Стокрин) широко используется для лечения ВИЧ – в комплексе с другими препаратами первой линии. Однако, оказалось, что эфавиренц обладает выраженной нейротоксичностью – этот побочный эффект может оказать негативное влияние на состояние и качество повседневной жизни больных, а в тяжелых случаях – приводить к инвалидности.
Исследователи из медицинского центра при университете Джонса Хопкинса (Johns Hopkins University School of Medicine) наблюдали несколько тысяч ВИЧ-инфицированных пациентов, регулярно принимавших эфавиренц для предотвращения размножения вируса иммунодефицита в организме.

У участников эксперимента регулярно отбирались образцы крови и спинномозговой жидкости для анализа, и авторы исследовали влияние эфавиренца и его метаболитов на нейроны, которые выращивались в клеточных культурах. Ученые сообщают, что такой метаболит, как 8-гидроксиэфавиренц обладал нейротоксичностью, превышавшей не менее чем в 10 раз токсичность самого препарата.

Исследователи считают, что во многих случаях значительное снижение интеллекта (ухудшение памяти, нарушение когнитивных способностей), которое часто наблюдается у ВИЧ-инфицированных, длительно принимающих антиретровирусные препарат, такие изменения вызваны не воздействием «дремлющего» вируса, а побочным эффектом приема эфавиренца.

Авторы также предлагают метод частичной модификации молекулы препарата, что позволит значительно снизить проявление его побочных эффектов при полном сохранении терапевтических свойств.